Для местного, парентерального и наружного применения в офтальмологии, гинекологии и других сферах медицины используется Гентамицин. Это антимикробное средство с широким спектром действия, бактерицидным эффектом. Лекарство выпускается в нескольких форматах. Ознакомьтесь с инструкцией к каждому из них, чтобы не допустить развития микробной инфекции. Остерегайтесь самолечения, перед применением проконсультируйтесь с врачом.
Инструкция по применению Гентамицина
Согласно принятой медицинской классификации, антибиотик Гентамицин входит в большую группу антибактериальных средств из группы аминогликозидов. По составу это вещество представляет собой смесь сульфатов нескольких типов гентамицина, производимых Micromonospora purpurea. Антибиотик применяется врачами практически во всех отделах медицины.
Известно четыре основных формы выпуска Гентамицина, в таблетках он не производится. Их отличия в составе, консистенции и упаковке:
Раствор для инъекций
Прозрачная зеленовато-желтая жидкость
Прозрачная желтоватая жидкость
Белая однородная пена
Концентрация гентамицина сульфата, мг
80 на 1 ампулу (2 мл)
Вода, метабисульфит натрия, трилон Б
Вода, хлорид бензалкония, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, дигидрофосфат натрия
Смесь твердого, жидкого, мягкого и белого парафинов
Смесь газов, вода
Пачки по 10 ампул
Капельницы по 5 мл
Аэрозольные флаконы 140 г
Сульфат гентамицина представляет собой белый порошок или кремовую пористую массу высокой гигроскопичности, растворимую в воде, но не поддающуюся растворению спиртом. В организме антибиотик нарушает синтез белка бактерий, останавливает выработку транспортной РНК. Инфекции ошибочно считывают РНК, образуют неактивные белки. При высоких концентрациях вещества нарушается барьерная функция микроорганизмов, они погибают.
Gentamitsin действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Отмечена резистентность к антибиотику со стороны Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp. В сочетании с пенициллином лекарство активно по отношению к Enterococcus faecium, faecalis, avium, durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis. На грибы, простейшие, вирусы, микроорганизмы, устойчивые к неомицину, канамицину, препарат не действует.
После внутримышечного введения активный компонент быстро всасывается из места инъекции и достигает максимума концентрации через 30-60 минут, связывается с белками плазмы на 10%, обнаруживается во всех тканях организма, проникает через плаценту. Метаболизма вещества не происходит, за 4-8 часов оно выводится с желчью или мочой. При местном применении медикамент всасывается с неповрежденной кожи всего на 0,1%, с поврежденной – быстрее и в большей концентрации. После наружного использования средство действует 8-12 часов, выводится почками.
Врачи используют Гентамицин в гинекологии, офтальмологии, дерматологии. Показаниями к применению препарата являются:
- острый холецистит, холангит, пиелонефрит;
- цистит, эмпиема плевры, пневмония, перитонит;
- вентрикулит, сепсис, гнойные инфекции кожи и мягки тканей, ожоги;
- раны, инфекции костей и суставов, пиодермия;
- инфицированные язвы на фоне варикоза;
- поверхностный фолликулит, сикоз, себорейный дерматит с присоединенной инфекцией;
- фурункулез, паронихии, инфицированное акне, трудно заживающие язвы или укусы;
- блефарит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит.
Способ применения и дозировка
От того, какая часть тела поражена инфекцией, как тяжело протекает заболевание, зависит выбор формы выпуска лечебного препарата. При поражении глаз выбираются глазные капли, при инфицировании кожи и мягких тканей – мазь или аэрозоль, для тяжелых случаев, требующих системного лечения, назначаются уколы Гентамицин. Дозировку, режим и кратность использования назначает лечащий доктор.
Для внутримышечного или внутривенного введения используют Гентамицин в ампулах. Разовая взрослая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная – 3-5 мг/кг 2-4 раза/сутки курсом 7-10 дней. В зависимости от заболевания дозировка может повышаться до 120-160 мг раз/сутки курсом 7-10 дней или 240-280 мг однократно. Внутривенная инфузия длится 1-2 часа. Детям старше двух лет назначается 3-4 мг/кг/сутки 2-3 раза. Для недоношенных и новорожденных детей применяется 2-5 мг/кг дважды/сутки, а до двух лет – такая же доза, но трижды в день.
Для лечения глазных инфекций используются капли. Раствор закапывается по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 часа курсом не более 14 дней. Запрещено прикасаться пипеткой к слизистой или любой другой поверхности во избежание попадания бактерий внутрь флакона. Перед использованием капель снимите контактные линзы, надеть их можно через полчаса после закапывания.
Для наружного применения предназначена мазь Гентамицин, которая используется 3-4 раза/сутки. Ее наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сутки после удаления гнойного экссудата и некротических масс при помощи раствора Фурацилина (1:5000) или 3%-ной перекисью водорода. Можно пропитывать мазью марлевую повязку и делать аппликации курсом 7-14 дней. Если пораженные участки большие, не превышайте суточную дозу 200 мг Гентамицина. У детей это ограничение составляет 60 мг.
В отличие от мази, которая лечит инфекции сухой кожи, аэрозоль применяют для терапии мокнущих поражений при первичных или вторичных инфекциях кожи и сальных желез. Его можно сочетать с повязкой. Для нанесения распылите средство тонким слоем с расстояния 10 см. Повторяйте 3-4 раза/сутки. Стрелка на пробке должна быть направлена на обрабатываемое место. После использования очистите распылитель.
Особые указания
Применение медикамента требует соблюдения осторожности. Правила использования описаны в разделе особых указаний инструкции:
- медикамент с осторожностью используется при миастении, паркинсонизме, нарушении функции почек;
- во время терапии нужен контроль функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов;
- наружное применение средства на протяжении длительного времени на больших участках кожи может вызывать резорбтивное действие, особенно при почечной хронической недостаточности;
- если пациент страдает от инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей и лечится Гентамицином, ему необходимо пить больше жидкости;
- во время лечения аминогликозидами требуется проводить контроль клиренса креатинина, содержания магния, калия в сыворотке крови, особенно у пожилых лиц;
- токсичность препарата зависит от концентрации в плазме – при 10 мкг/мл возможно поражение вестибулярного аппарата;
- ототоксичность на фоне лечения средством проявляется головокружением, шумом в ушах, потерей слуха, рекомендуется 1-2 разанеделю проводить аудиометрию и прекращать терапию при появлении негативных симптомов;
- при применении Гентамицина может развиться резистентность микроорганизмов, антибиотик-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит;
- при ожогах площадью тела более 20%, цистофиброзе, асците, сепсисе, эндокардите, хронической почечной недостаточности с гемодиализом нельзя вводить всю суточную дозу раствора лекарства;
- активное вещество состава способно угнетать спинномозговую нервно-мышечную передачу, поэтому его следует с осторожностью применять при заболеваниях нервов, мышц, используя миорелаксанты;
- метабисульфит натрия в составе раствора может вызывать реакции гиперчувствительности;
- одна ампула содержит 2,13 мг натрия, что важно для людей на диете с низким содержанием этого элемента;
- во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортом и механизмами, так как он снижает концентрацию внимания, остроту зрения и скорость психомоторных реакций, может вызвать сонливость, судороги, эпилептические припадки.
При беременности
Применение медикамента противопоказано при беременности и грудном вскармливании, потому что активный компонент состава проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Попадание действующего вещества в детский организм нежелательно ввиду развития негативных признаков, подавления нормального функционирования желудочно-кишечного тракта.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
рег. №: ЛС-002216 от 10.11.06 – Бессрочно
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гентамицина сульфат
Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл | 1 амп. |
гентамицина сульфат | 40 мг | 80 мг |
2 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые пластиковые (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Гентамицина сульфат
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
H01.0 | Блефарит |
H04.3 | Острое и неуточненное воспаление слезных протоков |
H04.4 | Хроническое воспаление слезных протоков |
H10 | Конъюнктивит |
H10.5 | Блефароконъюнктивит |
H16 | Кератит |
H16.2 | Кератоконъюнктивит (в т.ч. вызванный внешним воздействием) |
J13 | Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
K65 | Перитонит |
K81.0 | Острый холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L21 | Себорейный дерматит |
L60 | Болезни ногтей |
L70 | Угри |
L73.8 | Другие уточненные болезни фолликулов (сикоз бороды) |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза – 3-5 мг/кг; кратность введения – 2-4 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.
Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения – 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения – 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.
При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении – 5 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко – отек Квинке.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
При одновременном применении гентамицина и “петлевых” диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.
Фармакологические свойства препарата Гентамицин
Показания к применению препарата Гентамицин
Инфекции, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами, в том числе сепсис, пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, аднексит, пневмония, плеврит, эмпиема плевры, инфекции пищеварительного тракта, холангит, серозит, инфекции костей и мягких тканей, пиодермия (стафилодермия и стрептодермия), суперинфицирование при микозе и вирусных заболеваниях кожи, инфицированные раны, инфицированные варикозные язвы, бактериальные инфекции глаз (конъюнктивит, блефарит, вторичная инфекция при герпетическом поражении роговицы; профилактически — при ранениях роговицы и конъюнктивы, при интра- или экстрабульбарных операциях).
Применение препарата Гентамицин
Противопоказания к применению препарата Гентамицин
Повышенная чувствительность к препарату; период беременности, особенно I триместр; ХПН; предшествующее лечение ототоксическими лекарственными препаратами. Новорожденным препарат назначают только по жизненным показаниям.
Побочные эффекты препарата Гентамицин
Ототоксические эффекты (головокружение, тошнота, ощущение шума в ушах); нефротоксические явления (повышение уровня мочевины и креатинина в крови, уменьшение диуреза); аллергические реакции (крапивница, зуд, ощущение жжения в глазах); повышение уровня билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Взаимодействия препарата Гентамицин
Передозировка препарата Гентамицин, симптомы и лечение
При передозировке, особенно в случае почечной недостаточности, гентамицин выводят из крови путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Описание
Раствор для инъекций гентамицин в виде сульфата , представляет собой водорастворимый (бактерицидный) антибиотик аминогликозидной группы, полученный из Micromonospora purpurea, актиномицетов. GENTOCIN раствор для инъекций 100 мг / мл представляет собой стерильный водный раствор. Ингредиенты: каждый мл содержит: Лекарственный ингредиент: гентамицин (в виде сульфата USP) 100 мг; Немедицинские ингредиенты: 10 мг бензилового спирта в качестве консерванта, 2,4 мг метабисульфита натрия, 0,8 мг безводного сульфита натрия и 0,1 мг эдетата динатрия.
Показания
Раствор для инъекций гентамицин клинически эффективен при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными и грамположительными бактериями , включая Pseudomonas aeruginosa, индолотрицательные и индолположительные виды Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Arizona hinshawii и Staphylococcus. Применение раствора гентамицина показано при лечении инфекций, вызванных чувствительными бактериями, определенными в лаборатории, с учетом относительной токсичности антибиотиков. Поэтому препарат следует рассматривать следующим образом:
- Инфекции мочевыводящих путей (цистит и нефрит)
- Бактериемия / сепсис
- Инфицированные раны
- Инфекции мягких тканей
- Инфекции дыхательных путей
- Желудочно-кишечные инфекции
- Эшерихиоз
- Инфекции матки
Метрит и цервицит у лошадей, связанный с бактериями, такими как кишечная палочка, S. aureus и виды Streptococcus, которые чувствительны к гентамицину.
Метод лечения метрита у коров, связанного с системным поражением, должен быть на усмотрение лечащего ветеринарного врача.
В качестве помощи в предотвращении смертности в первые две недели жизни индюшат в возрасте от 1 до 3 дней, вызванных инфекциями хиншавии в Аризоне.
Профилактика ранней смертности у птиц, вызванной кишечной палочкой, Salmonella typhimurium и Pseudomonas aeruginosa, чувствительными к гентамицину.
В большинстве случаев бактериологические культуры должны быть получены изначально, чтобы идентифицировать возбудитель и определить его чувствительность к инъекционному раствору гентамицина. Для этой цели доступны диски с чувствительностью 10 мкг.
Раствор для инъекций гентамицин также следует учитывать при стафилококковых инфекциях, когда другая традиционная антимикробная терапия не подходит или когда тестирование бактериальной восприимчивости и клиническое заключение указывают на его использование. Если тесты на чувствительность показывают, что возбудитель резистентен к гентамицину, следует начать другую антимикробную терапию.
Дозировка и назначение гентамицина для инъекций (100 мг) животным
(а) Лошади: 2,0-2,5 грамма один раз в день в течение трех-пяти дней во время течки. Каждую дозу перед асептическим орошением матки препарат следует разбавить 200-500 мл стерильного физиологического раствора.
Хотя раствор для инъекций гентамицин не является спермицидным, лечение не следует назначать в день разведения.
(б) Собаки: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день в течение четырех дней. Каждую дозу перед асептическим вливанием матки следует разбавить 10 мл стерильного физиологического раствора.
(в) Коровы: 200 мг только один раз. Доза должна быть разбавлена 16 мл стерильного физиологического солевого раствора для асептического орошения матки. Хотя раствор для инъекций гентамицин не является спермицидным, лечение не следует назначать в день разведения.
(а) Собаки и кошки: 4,4 мг / кг массы тела дважды в первый день: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день после этого. Средняя продолжительность лечения в клинических исследованиях составляла от пяти до семи дней.
Обычно лечение не следует проводить в течение более 7-10 дней или повторять, если это не требуется для терапии серьезных инфекций, не реагирующих на другие агенты. Решение о продолжении терапии инъекционным раствором гентамицина должно быть основано на результатах тестов на чувствительность, клинической реакции пациента и рассмотрении относительной токсичности антибиотиков.
Результаты исследований in vivo и in vitro показывают, что подщелачивание мочи может быть полезным терапевтическим дополнением к терапии животных с помощью гентамицина. В клинических исследованиях небольшой процент животных проявляли боль при введении.
(б) Поросята: каждому 1-3-дневному поросенку следует вводить асептически один раз внутримышечно 5 мг гентамицина. Чтобы приготовить 50 мл раствора 5 мг / мл, разбавьте 2,5 мл раствора для инъекций гентамицина 100 мг/мл 47,5 мл стерильного физиологического солевого раствора. Введите 1 мл на поросенка.
(а) Собаки и кошки: 4,4 мг / кг массы тела дважды в первый день: 4,4 мг / кг массы тела один раз в день после этого. Средняя продолжительность лечения в клинических исследованиях составляла от пяти до семи дней.
(б) Индюки: Каждому индюшонку следует вводить асептически один раз подкожно в шею 1 мг инъекционного раствора гентамицина. Чтобы приготовить 50 мл раствора с концентрацией 5 мг / мл, разбавьте 2,5 мл раствора гентамицина 100 мг / мл 47,5 мл стерильного физиологического солевого раствора. Введите 0,2 мл на 1 индюшонка.
(c) Цыплята: каждому однодневному цыпленку следует асептически вводить один раз подкожно в шею раствор гентамицина, разбавленный стерильным физиологическим солевым раствором, чтобы обеспечить 0,2 мг гентамицина в дозе 0,2 мл.
Обычно лечение не следует проводить в течение более 7–10 дней. Решение о продолжении терапии инъекционным раствором гентамицина должно быть основано на результатах тестов на чувствительность бактерий к антибиотикам, клинической реакции пациента и рассмотрении относительной токсичности антибиотиков.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Наличие в анамнезе у животного гиперчувствительности или токсических реакций на гентамицин является противопоказанием к его применению.
ВНИМАНИЕ: Не смешивать с другими препаратами. Беременность. Хотя исследования на беременных животных не выявили тератогенных эффектов, следует проявлять осторожность.
Ототоксичность: Гентамицин, наряду с антибиотиками стрептомицином, неомицином и канамицином, вызывает ототоксичность у экспериментальных животных и человека. Обратимость этой неблагоприятной реакции часто зависит от раннего выявления этого осложнения.
Нефротоксичность: нефротоксичность, проявляющаяся повышенным уровнем мочевины в крови или сывороточного креатинина или снижением клиренса креатинина, может возникнуть при введении гентамицина. В большинстве случаев эти изменения были обратимыми после отмены препарата. Назначение других потенциально нефротоксических агентов до или в сочетании с инъекционным раствором гентамицина может увеличить риск нефротоксичности.
Нейромышечная блокада: Нервно-мышечная блокада и респираторный паралич были зарегистрированы у кошки, получающей высокие дозы (40 мг / кг) гентамицина. Следует учитывать возможность возникновения этих явлений, если гентамицин вводят животным, получающим общую анестезию с использованием нервно-мышечных блокирующих препаратов, такие как сукцинилхолин или тубокурарин. Нервно-мышечное блокирующее действие гентамицина у животных может быть уменьшено неостигмином или кальцием.
Суперинфекции: Как и в случае с другими антибиотиками, лечение гентамицином может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Если происходит развитие суперинфекции, следует принять соответствующие меры.
Клиническая фармакология гентамицина у животных
Когда гентамицин вводится внутримышечно, пиковые концентрации в сыворотке, бактерицидные для восприимчивых бактерий, возникают между 30 и 90 минутами после инъекции: эффективные концентрации сохраняются в течение шести-восьми часов.
Гентамицина у животных плохо абсорбируются после перорального приема. Поэтому пероральное введение не рекомендуется для лечения системных инфекций. Около 25-30% введенной дозы гентамицина связано с сывороточным белком: он высвобождается при выведении препарата из организма.
Гентамицин у животных выделяется главным образом с мочой путем клубочковой фильтрации.
Гентамицин был обнаружен в спинномозговой жидкости после внутримышечной инъекции: однако, концентрации были низкими и могут быть недостаточными для лечения некоторых инфекций центральной нервной системы.
Гентамицин был также обнаружен в мокроте, плевральной и перитонеальной жидкости. Гентамицин у животных проникает через перитонеальную и плацентарную мембраны.
МИКРОБИОЛОГИЯ ГЕНТАМИЦИНА У ЖИВОТНЫХ
Раствор для инъекций гентамицин является бактерицидным антибиотиком, который влияет на рост бактерий путем специфического ингибирования нормального синтеза белка у восприимчивых бактерий. Он активен против широкого спектра патогенных грамотрицательных и грамположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, видов Proteus (как индол-положительных, так и индол-отрицательных), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Staphylococcus (включая пенициллин и метициллинустойчивые штаммы).
Кроме того, сульфат гентамицина активен in vitro против видов сальмонелл, шигелл, Serratia marcescens и Neisseria; некоторые виды Streptococcus, включая некоторые штаммы, которые чувствительны к гентамицину. Только минимальная активность была обнаружена против Streptococcus faecalis и Diplococcus pneumoniae. Ограниченные данные свидетельствуют о чувствительности некоторых штаммов микоплазм.
Большинство анаэробов (видов Clostridium, Bacteroides и Diphteroids) устойчивы к гентамицину. Бактерицидная концентрация гентамицина обычно в 1-2 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию. Гентамицин был более чем в восемь раз более активен in vitro при рН 7,5, чем при рН 5,5, против нескольких распространенных патогенных микроорганизмов, возбудителей урологических заболеваний.
ТОКСИКОЛОГИЯ
Раствор для инъекций гентамицина влияет на вестибулярные и почечные функции у животных и человека. Хроническое введение 5 мг / кг в течение 50 дней у собак, 10 мг / кг в течение 40 дней у кошек и 20 мг / кг в течение 24 дней у крыс приводило к умеренной токсичности у некоторых исследованных животных. Более высокие токсические дозы приводят к повреждению почечной и вестибулярной функций, которое, по-видимому, связано с дозой. У людей единственным серьезным побочным эффектом на сегодняшний день было повреждение восьмого черепно-мозгового нерва, преимущественно вестибулярной ветви. При превышении дозы гентамицина у животных развивалась протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови. Эти результаты обычно возвращались к норме, после отмены препарата.
Токсичности у гентамицина не наблюдалось у новорожденных свиней, которым вводили гентамицин в трехкратной рекомендуемой дозе в течение 15 дней. В ходе клинических исследований у поросят в возрасте до трех дней не было отмечено побочных эффектов.
LD50 гентамициина для однодневных индюшат по подсчетам составляет 27,8 мг на самца и 40,5 мг на самку.
Полезно знать
Читайте также: